Cuando se ingiere un fármaco, hace un recorrido por el cuerpo.
Los fármacos son parte indispensable cuando las personas se enferman y para el día a día por algún malestar.
La aspirina es un fármaco antinflamatorio no esteroideo (AINE) cada año en el mundo se toma 3500 toneladas . Existe fármacos para casi todo (aliviar síntomas de gripe, dolor de estómago, cabeza, para tratar cáncer, enfermedades metabólicas o problemas psiquiátricos, para la actividad sexual, para conciliar el sueño, dolor físico entre muchos más)
Un fármaco solo puede hacer tres cosas:
1. Unir a sus blancos que normalmente son receptores celulares
2. Unir enzimas o proteínas que no son receptores para inhibir su función
3. Activa las o no hacer nada
Cualquier fármaco cumple con requisitos y ser efectivo necesita ser mucho más que potente modulador de su blanco, unir específicamente a su receptor, proteína o enzima en una cantidad suficiente y administrarse en dosis adecuadas.
Los fármacos permanecen solo un tiempo en el cuerpo humano hasta hacer el efecto que se desea. Los fármacos tienen unas moléculas que ocupan progresivamente centros de unión de su proteína blanco a medida que aumenta su concentración, hasta alcanzar un límite.
Alcanza una constante de disociación que es muy útil cuando el valor es pequeño, la interacción es nula. La constante de disociación se calcula dividiendo la concentración del fármaco y el receptor medidos por separado y multiplicados entre sí, entre la concentración del fármaco y el receptor unidos.
Kd=[L] [R] / [L + R]
El proceso que pasa un fármaco en el cuerpo : absorción, distribución, metabolismo y excreción. Se le conoce como proceso ADME (absorción del fármaco como primer paso, una posterior distribución y metabolismo como segundo, para llegar a una excreción como tercero y último paso).
Como vemos el fármacos ha llegado a sobrevivir a la acidez del estómago y posteriormente ser absorbido en el intestino por las células del epitelio intestinal. Atravesó la membranas celulares y absorción las moléculas grandes o muy polares no pudieron hacerlo. Su centro de carga positiva y negativa separa una de la otra). Algunos fármacos se administran por vía oral y otros por vía intravenosa.
Algunos fármacos tienen una mala absorción, por así decirlo se absorben muy poco y por echo es muy probable que no pueda cumplir su función.
Se establecieron 4 reglas para garantizar:
1. el peso molecular de un fármaco no debe ser mayor de 500
2. Las moléculas que lo componen no deben ser grandes ni pesadas
3. El número dado de puentes de hidrógeno debe ser mayor de 5
4. El número de aceptores de puentes de hidrógeno debe ser mayor de 10
Las dos últimas reglas tienen que ver con la polaridad de la molécula para que pueda atravesar las membranas.
Los fármacos para que sean absorbidos y puedan realizar su acción cuando se tomen oralmente. Solo se aclarara que los fármacos tomados tiene que pasar por la primera etapa de absorción, los fármacos que no se tomen pasan directamente a la distribución.
El torrente sanguíneo tiene una importancia en la hora de administrarse un fármaco ( es el segundo paso, el primero es la etapa del viaje con el fármaco). Si el fármaco tiene muchos componente s hidrológicos repelentes al agua viaja albúmina que tiene una parte repelente al agua y otro afín a ella. La albúmina es la proteína más abundante en la sangre y por ellos el fármaco inevitablemente termina con ella. El recorrido por el torrente sanguíneo llegamos a diferentes compartimientos tejidos o fluidos. Si el fármacos tiene una amplitud de distribución, el compuesto se distribuye entre varios compartimientos, el fármaco será poco eficaz.
El fármaco es una molécula extraña o compuesto xenobótico (es decir ajeno al cuerpo) después interviene el sistema inmune para impedir que sea eliminado del organismo antes fe cumplir con su importante función.
Se podría decir que el hígado es la mitad del viaje que hace el fármaco, más que nada el hígado lleva a cabo 500 funciones, al llegar a los hepáticos células del hígado, el fármaco puede ser metabolizado o desintegrado por este órgano (es el paso 3 )
En los hepáticos vemos que nuestro fármaco es metabolizado de las dos formas más comunes que utiliza el hígado: la oxidación y la conjugación. Si se oxida nuestro fármaco, se favorece su excreción o desecho ya que se hace más soluble en agua o lo introduce en grupos funcionales.
Para realizar reacciones posteriores de eliminación que puede suceder. Después de la conjugación del fármaco se le agregan diversas moléculas como el glutatión, el ácido glucurónico o y algunos sulfatos, tienen como objetivo aumentar su solubilidad en agua y desecharlo.
En el hígado no es el único lugar donde se realiza la trasformación metabólica del fármaco, existen otros sitios como el riñón, la sangre, el pulmón, las glándulas suprarrenales y el intestino delgado, aunque la mayoría de las veces se realiza en el hígado.
Algunos fármacos al ser metabolizado aumenta su actividad en vez de favorecer su eliminación.
La eliminación del fármaco es mediante excreción por dos rutas principales y que tal vez son las partes menos atractivas, la orina y las heces fecales. Los fármacos y metabolitos remanentes pueden ser eliminados por la orina. Para este proceso la sangre debe atravesar una red de finos capilares que actúan como si fueran filtros. Los eliminados por otra vía incluyen a la vesícula biliar y el intestino para salir expresados por la heces fecales.
Si no se eliminan son reabsorbidos por el torrente sanguíneo o son degradadas por enzimas digestivas Los fármacos tiene como concepto medir la velocidad de eliminación de un fármaco y se llama vida media.
Bibliografía: Arellano Palma Ivan De Jesus, El Viaje De Los Farmacos Por Todo El Cuerpo Humano, http://www.cienciorama.unam.mx/a/pdf/506_cienciorama.pdf
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